应用案例——聚原酸酯（原位凝胶核心材料）

       聚原酸酯（POE）是一种人工合成的生物可降解新型高分子药用辅料，其生物相容性好，是缓释型原位凝胶制剂中的核心关键辅料。

        聚原酸酯历经四代迭代优化，目前已上市制剂中使用的第四代聚原酸酯为三甘醇聚原酸酯（TEG-POE）。

        其中布比卡因美洛昔康缓释注射液主要用于局部长效镇痛，格拉司琼缓释注射液主要用于长效止吐。

       聚原酸酯含有酸不稳定的原酸酯键，该基团能够在酸性条件下断裂并释放出所载药物。

       第四代聚原酸酯分子结构中含有短链乙醇酸基团，该基团在水性环境中呈酸性，能够控制原酸酯键的断裂^[1]。

       目前两款上市制剂中使用的均为三甘醇聚原酸酯（TEG-POE）：

TEG-POE结构式

布比卡因美洛昔康缓释滴注液：

       该制剂由Heron Therapeutics公司开发，于21年5月13日由FDA批准上市，用于软组织、骨科（如全关节置换手术）以及足踝部手术的术后镇痛，是目前唯一一款镇痛持续时间最长可达72小时的局部麻醉剂。

       根据公司财报显示，2023年该制剂全年销售额达1772万美元，2024年该制剂全年销售额增长至2554万美元，25年来该制剂需求量仍在不断增长^[2]。

格拉司琼缓释注射剂：

      该制剂用于皮下注射，于16年8月11日由FDA批准上市，用于预防化疗相关的急性和延迟性恶心呕吐，可维持格拉司琼治疗浓度长达5天。

      该制剂2023年全年销售额约为1305万美元，24年全年销售额增长至1414万美元。

参考文献：

[1] Ottoboni T, Gelder MS, O'Boyle E. Biochronomer™ technology and the development of APF530, a sustained release formulation of granisetron.[J] Exp Pharmacol. 2014 Dec 9;6:15-21.

[2] Heron Therapeutics Inc. Heron Therapeutics Announces Q2 2025 Financial Results and Highlights Commercial Progress [EB/OL] (2025) http://ir.herontx.com/news-releases.